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Antipsychotiques, neuroleptiques : tableau des concentrations plasmatiques mini, maxi, et seuils d'alerte

Par Neptune 
le 24/03/2017


Présentation


Les antipsychotiques sont tous toxiques quelle que soit la concentration, et notamment sur le long terme, avec en plus, pour la plupart, un effet d'accoutumance établi, peu pris en compte par les psychiatres si ce n'est en augmentant les doses et en renforçant donc cette accoutumance. Et ils sont davantage toxiques si la concentration est élevée, même en prenant en compte cette accoutumance.

Nous donnons dans ce tableau les tranches de concentration plasmatiques fournies par les fabricants, sachant qu'il est recommandé par les autorités de santé d'atteindre progressivement une concentration juste au dessus de la concentration minimale. Seule une prise de sang est valable pour mesurer votre concentration. Elle est différente pour deux personnes prenant la même "dose". De plus, à concentration égale, les effets, y compris secondaires, varient aussi selon les individus. Ce tableau peut vous aider à demander au prescripteur une baisse de posologie si vous dépassez trop la concentration minimale thérapeutique, et à l'exiger si vous être proche ou au dessus de la concentration maximale.  

Antidépresseurs
Extrait du film "Matrix" : la scène du choix

Tableau des concentrations plasmatiques mini et maxi des antipsychotiques de 1ere génération (AP1G) ou de 2eme génération (AP2G) et seuils d'alerte






Psychotrope et métabolite actif
Marque
Concentration mini et maxi (2)
Demi-vie
(3)
Niveau d'alerte (4)
Niveau de
recommandation
du suivi  (5)
Remarque
amisulpride - AP2G
Solian@
100–320 ng/mL
12–20 h
640 ng/mL
1
aripiprazole - AP2G
Abilify@
150–500 ng/mL
60–80 h
1000 ng/mL
2
asenapine - AP2G
Sycrest@ (Europe), Saphris@ (USA, Canada…)
2–5 ng/mL
24 h
10 ng/mL
4
benperidol - AP1G
benperidol
1–10 ng/mL
5 h
20 ng/mL
3
"Il est possible que de hautes doses soient tolérées à long terme, à cause de changements adaptatifs"
bromperidol - AP1G
bromperidol (Belgique)
12–15 ng/mL
20–36 h
30 ng/mL
2
chlorpromazine - AP1G
Largactil@
30–300 ng/mL
15–30 h
600 ng/mL
2
chlorprothixene - AP1G
Truxal@ (USA, Suisse …)
20–300 ng/mL
8–12 h
400 ng/mL
3
clozapine - AP2G
Leponex@
350–600 ng/mL
12–16 h
1000 ng/mL
1
flupentixol - AP1G
Fluanxol@
1–10 ng/mL
20–40 h
15 ng/mL
2
fluphenazine - AP1G
Moditen@, Modecate@
1–10 ng/mL
16 h
15 ng/mL
1
fluspirilene - AP1G
Imap (Canada, arrêté 2013)
0.1–2.2 ng/mL
7–14 days
4.4 ng/mL
2
haloperidol - AP1G
Haldol@
1–10 ng/mL
12–36 h
15 ng/mL
1
"Il est possible que de hautes doses soient tolérées à long terme, à cause de changements adaptatifs"
iloperidone - AP2G
Fanapt@ (USA)
5–10 ng/ml
18–33 h
20 ng/ml
3
levomepromazine - AP1G
Nozinan@
30–160 ng/mL
16–78 h
320 ng/mL
3
melperone - AP1G
Buronil@ (Belgique)
30–100 ng/mL
4–6 h
200 ng/mL
3
olanzapine - AP2G
Zyprexa@
20–80 ng/mL
30–60 h
150 ng/mL
1
Sous injection (pamoate d'olanzapine), des patients ont présenté un syndrome post-injection lorsque la concentration dépassait 150 ng/l
paliperidone - AP2G
Xeplion@
20–60 ng/mL
23 h
120 ng/mL
2
La palipéridone est un métabolite de la rispéridone (Risperdal@) : le 9-hydroxyrisperidone
perazine - AP1G
Taxilan (Allemagne)
100–230 ng/mL
8–16 h
460 ng/mL
1
perphenazine - AP1G
Trilafon@, Phenazine@
0.6–2.4 ng/mL
8–12 h
5 ng/mL
1
pimozide - AP1G
Orap@
15–20 ng/mL
23–43 h
20 ng/mL
3
pipamperone - AP1G
Dipiperon@
100–400 ng/mL
17–22 h
500 ng/mL
3
prothipendyl - AP1G
prothipendyl
5–10 ng/mL
2–3 h
20 ng/mL
4
quetiapine - AP2G
Xeroquel@/Seroquel@
100–500 ng/mL
7 h
1000 ng/mL
2
Avec la formulation  XR, si l'on prend une dose le soir et que le prélèvement a lieu le matin, les concentrations plasmatiques sont 2 fois plus élevées que la normale, à cause de la libération nocturne.
risperidone plus 9-hydroxyrisperidone - AP2G
Risperdal@
20–60 ng/mL
3 h
24 h
120 ng/mL
2
sertindole - AP2G
Serdolect@, Serlect@
50–100 ng/mL
55–90 h
200 ng/mL
2
Le métabolite actif dehydrosertinole (46-60 ng/ml aux doses normales)  provoque un allongement de QT dose-dépendant  par blocage des canaux potassium
sulpiride - AP1G
Dogmatil@, Synedil@
200–1000 ng/mL
8–14 h
1000 ng/mL
2
Pas de métabolite, élimination rénale directe
thioridazine - AP1G
Melleril@
100–200 ng/mL
30 h
400 ng/mL
1
Voir "métaboliseurs lents" pour lesquels il est fortement contrindiqué
ziprasidone - AP2G
Zeldoc@
50–200 ng/mL
6 h
400 ng/mL
2
Pris hors repas l'absorption   est diminuée et tombe sous la concentration voulue
zotepine - AP1G
‎Zoleptil@ (Allemagne)
10–150 ng/mL
13–16 h
300 ng/mL
3
zuclopentixol - AP1G
Copixol@
4–50 ng/mL
15–25 h
100 ng/mL
3


(1) Le groupe AGNP-TDM (Arbeitsgemeinschaft für Neuropsychopharmakologie und Pharmakopsychiatrie, Association de neuropsychopharmacologie et de pharmacopsychiatrie), est constitué de chimistes, biochimistes cliniques, pharmacologues cliniques et psychiatres germanophones (Suisse et Allemagne)

(2) Les doses mini-maxi sont fournies par le fabricant en fonction de leurs essais et ne sont pas forcément toutes vérifiées par des chercheurs de laboratoires indépendants. Elles concernent généralement les personnes de 18 à 65 ans sans maladie (ou "comorbidité") autre que la cible du psychotrope, sans autre médicament, et sans anomalies génétiques   de métabolisme. Voir sur ce dernier point, le paragraphe sur les "métaboliseurs lents" ou "ultrarapides" .

La concentration doit être mesurée au bout de 4 demi-vies du psychotrope pour être comparée aux valeur mini/maxi. Pour des psychotropes très actifs ou à "seuil de toxicité" bas, la concentration doit être mesurée plus rapidement après la première administration. En régime de prise régulière, la concentration se mesure le matin. La mesure doit être renouvelée tous les 3 ou 6 mois, sauf produits à risque élevé où les mesures doivent être plus fréquentes.  

(3) Demi-vie : temps au bout duquel la concentration est diminuée de moitié par rapport au pic de concentration. Cette unité de mesure standard de pharmacocinétique permet d'ajuster la posologie (fréquence et dose), et, ici, de déterminer à quel moment effectuer un prélèvement sanguin.

(4) Le niveau d'alerte est celui à partir duquel le laboratoire effectuant l'analyse doit immédiatement appeler le prescripteur, selon le groupe AGNP.

En France on dépasse la dose limite sans s'inquiéter !!

En France nous avons vu le patient, au vu de ses analyses et de ce tableau, devoir diminuer de lui-même la dose, puis appeler, paniqué, le prescripteur. Ce dernier a pris le temps d'attendre le prochain rendez-vous, au cours duquel il a souri et dit "en effet vous êtes un peu haut" ;  puis il a confirmé la baisse de posologie. Il n'a pas le temps de s'occuper des intoxications qu'il provoque : il écrit de longs articles dans la presse spécialisée, et est médecin-chef et chercheur dans un grand CHU de province...  

(5) Le groupe AGNP donne ses niveaux de priorité pour des mesures régulières de concentration :

Niveau 1 : Très fortement recommandé
Niveau 2 : Recommandé
Niveau 3 : Utile
Niveau 4 : Peut être utile ; soit que pour ce psychotrope il est facile d'ajuster les doses en fonction des effets toxiques observés ou de la non efficacité ; soit que la concentration n'est pas représentative de l'effet dans les cas par exemple de tolérance ou d'actions irréversibles comme certains antidépresseur IMOA irréversibles.





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